【論文摘要】本文詳細介紹了阿莫西林的理化特性、作用機制以及臨牀方面的應用。重點闡述了阿莫西林的抗菌作用、臨牀上的應用表現以及應用中的注意事項。希望本文的研究能夠對阿莫西林在臨牀上的實際應用提供，同時對於相關領域的理論研究也能起到拋磚引玉的作用。
1阿莫西林的理化特性
阿莫西林(Amoxicillin，AMO)是一種帶有氨基側鏈的青黴素，其化學結構在AMP的.側鏈苯環上多一個羥基，兩者性質類似。AMO爲白色或類白色結晶性粉末，味微苦，微溶於水，不溶於乙醇，比旋度爲+2900～ +3100。
2阿莫西林的藥理作用機制
AMO抗菌活性起主要作用的基本結構是6-氨基青黴烷酸中的β-內酰胺環，可專一性地與細菌內膜上靶位點結合，抑制細菌細胞壁黏肽合成酶的活性，從而阻礙細胞壁黏肽的合成，使細菌的細胞壁缺損，菌體膨脹裂解。
3阿莫西林的臨牀應用
3.1抗菌作用其抗菌譜和對絕大多數細菌的體外抗菌作用基本與氨芐青黴素相同。但對腸球菌和沙門氏菌的作用較後者強2倍，另外，體外殺菌實驗和感染動物保護實驗顯示，本品對多種細菌的殺菌作用較氨芐迅速而強。這可能因爲：它穿透細胞壁的能力較強：它作用於細菌細胞壁，使細胞壁的合成受到抑制。
3.2吸收、分佈和排泄本品在人和非反芻動物胃腸道的良好吸收(吸收率爲74-94%)和在組織體液中的濃度高，使其在體內抗菌作用明顯優於氨芐青黴素。在人醫臨牀上，口服本品0.5g的高峯血清濃度於1小時達到，爲10.0μg/ml，約爲口服同劑量氨芐的2.5倍。肌注給藥的血清濃度與口服給藥相似，也與肌肉注射同量氨芐青黴素的相仿。快速靜脈推注0.5g本品後5分鐘的血清濃度爲42.6μg/ml，5小時後爲1μg/ml，消除半衰期爲1.08小時。本品廣泛分佈於肝、肺、腎、肌肉、前列腺、膽汁、腹水，而乳汁、唾液中含量較少。當腦(脊)膜發炎時，阿莫西林可進入腦脊液，濃度爲血清濃度濃度的10％～60%，可透過胎盤，但在懷孕期間用藥是安全的。與血清蛋白結合率爲17%，服藥後6小時內尿中排出量爲給藥量的45%～68%;部分藥物經膽汁排泄，膽汁中濃度也高於氨芐青黴素。
[1]
